Kratom: Kāpēc FDA tikai brīdināja, ka Herb ir opioīds

Augu zāļu kratom (Mitragyna speciosa) pēdējo desmit gadu laikā ASV ir kļuvis par mājsaimnieces nosaukumu, kas ir aprīkots ar veikalu un dūmu veikalu plauktiem un nonācis pastkastēs neuzkrītošos iepakojumos no tiešsaistes mazumtirgotājiem. Kratom, kam ir dabiskas sāpju iznīcināšanas īpašības, smēķējot vai uzņemot, piedāvā samērīgu cenu cilvēkiem, kuri dzīvo ar hroniskām sāpēm vai fiziskām opioīdu atkarībām, bet federālajām narkotiku regulatoriem ir nopietnas bažas par tās drošību.

Otrdien publicētajā paziņojumā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde izklāstīja savu gadījumu, kā klasificēt kratom kā opioīdu, kas varētu to tuvināt tam pašam juridiskajam statusam kā recepšu opioīdu zāles, piemēram, hidrokodons, oksikodons, fentanils un morfīns. FDA arguments balstās uz vairākiem pierādījumiem, no kuriem viens no nozīmīgākajiem ir kratom saturošo ķīmisko vielu dziļa kaitīga datora analīze.

Izmantojot datormodeļus, kas radīja narkotiku aktīvo savienojumu trīsdimensiju attēlus, FDA zinātnieki varēja salīdzināt savas struktūras ar zināmiem opioīdu savienojumiem, lai prognozētu, kā attiecīgās ķīmiskās vielas ietekmēs cilvēka ķermeni.

„Modelis paredzēja, ka 22 (ieskaitot mitragynīnu) no 25 savienojumiem kratomā saistās ar mu-opioīdu receptoriem,” lasa paziņojums. Tas nozīmē, ka, ja datora modelis ir pareizs, daudzas no kratom lapām esošajām ķīmiskajām vielām iekļaujas tajās pašās molekulās cilvēka smadzenēs kā opioīdu zāļu molekulas.

Paziņojums turpinās: „Šis modelis kopā ar iepriekš pieejamajiem eksperimentālajiem datiem apstiprināja, ka ir zināms, ka divi no pieciem visbiežāk sastopamajiem savienojumiem (ieskaitot mitragynīnu) aktivizē opioīdu receptorus („ opioīdu agonisti ”).” Opioīdu agonists ir zinātniskais nosaukums ķimikālijām, ko mēs parasti saucam par opioīdu zālēm.

Tikai tāpēc, ka molekula saistās ar konkrētu receptoru, tomēr nenozīmē, ka tā rada tādas pašas sekas kā jebkurai citai molekulai, kas saistās ar šo receptoru. Jauda, ​​ar kādu molekulas saistās ar receptoriem, ko sauc par “saistīšanas afinitāti”, nosaka, cik spēcīga ir opioīdu ietekme. Piemēram, fentanilam ir ļoti spēcīga saistīšanās afinitāte, kas rada ārkārtīgi zemo devu, kas nepieciešama toksiskumam. Analīzē, ka FDA arguments balstās, kratoma saistīšanās afinitāte pret receptoriem, kas parasti saistās ar opioīdiem, tiek uzskatīti par nozīmīgiem.

“Mēs atklājām, ka kratomam ir spēcīga saistība ar mu-opioīdu receptoriem, kas ir salīdzināmi ar plānotajām opioīdu zālēm,” teikts ziņojumā. Tas ievērojami pastiprina FDA gadījumu, jo tas pierāda, ka kratom ir līdzīgs recepšu opioīdiem molekulārā līmenī.

FDA arī minēja nāves gadījumu skaitu saistībā ar kratom: 44 līdz šim. Tas ir tikpat svarīgi kā ķīmiskā analīze, jo tas pierāda, ka šis botāniskais produkts nav pilnīgi drošs. Aģentūra publicēja 36 nāves gadījumu analīzes, ko tā minēja savā 2017. gada novembra kratom paziņojumā. Jāatzīmē, ka daudzi no šiem ar kratomu saistītiem nāves gadījumiem ietver arī citas zāles, kas pastiprina kratom nomierinošo iedarbību. Taču šie gadījumu pētījumi noteikti stiprinās FDA gadījumu

Kratom aizstāvji ir apgalvojuši, ka, tā kā kratom drošības profils ir tik daudz labāks nekā tradicionālie opioīdi, tas joprojām ir laba alternatīva cilvēkiem, kas cenšas izspiest opioīdu ieradumu vai risināt hroniskas sāpes. Galu galā kratom paaugstināšana līdz tādam pašam juridiskajam statusam kā citiem opioīdiem padarītu to nepieejamu cilvēkiem, kas meklē drošāku un lētāku alternatīvu. Un, neskatoties uz to, ka ar to ir saistītas nopietnas bažas par drošību, 44 nāves gadījumi, kas saistīti ar kratomu gaišumu, salīdzinot ar desmitiem tūkstošu cilvēku katru gadu, kas mirst no citiem opioīdiem.

Ir grūti pateikt, vai šis pēdējais atklājums aiztaisīs darījumu par FDA, kas kopš 2016. gada mēģinājis mainīt kratom juridisko statusu. Bet tas noteikti ir nozīmīgs solis, lai iekļautu kratomu kontrolētajā vielā, un šoreiz FDA ir zinātne, lai to atbalstītu.