Kratom: $ 3.5M piešķirts pētniekiem, cilvēku izmēģinājumi varētu sākties 5 gadu laikā

Pretrunīgs augu kratom, zāles ar opioīdu līdzīgām īpašībām, ir tieši Amerikas federālo regulatoru krustojumā. Tā kā tai ir dažas līdzības ar problemātiskiem opioīdiem, piemēram, oksikodonu un fentanilu, vairākas valdības aģentūras ir mēģinājušas ar nelielu panākumu nopietni ierobežot tās pieejamību. Tieši tāpēc tas bija tik negaidīts, kad pirmdien Floridas Universitāte paziņoja, ka tā ir saņēmusi 3,5 miljonu ASV dolāru stipendiju no Narkomānijas apkarošanas valsts institūta, lai pētītu šo narkotiku.

Divu gadu stipendija, kas piešķirta pētniekiem skolas Farmācijas koledžā, finansēs pētījumus par desmit aktīvajiem savienojumiem, ne tikai mitragynīnu un 7-hidroksimitragynīnu, kas ir visbiežāk pētīti un visbiežāk sastopami augu. Cerība ir, ka izpratne par dažādiem ķīmiskiem veidiem, kā kratom rada tās sekas, palīdzēs gan zinātniekiem, gan federālajiem regulatoriem noteikt, vai kratom ir drošs un efektīvs kā zāles.

„Esmu priecīgs uzzināt, ka Nacionālie veselības institūti atbalsta ļoti rūpīgi kontrolētus pētījumus, lai radītu datus, kurus pēc tam var izmantot, lai pieņemtu lēmumus,” Lance McMahon, Ph.D., Farmakodinamikas profesors UF. Farmācijas koledža stāsta Apgrieztā.

Neskatoties uz nedaudz nepiedienīgu pētniecības klimatu, McMahon ir pārliecināts, ka cilvēka izmēģinājumi, izmantojot kratom, varētu notikt piecu gadu laikā.

Solis pareizajā virzienā

Tiem, kas atrodas kratomu pētniecības kopienā, NIH kustība var šķist pārsteidzoša, jo vairākās federālās valdības filiālēs pēdējo gadu laikā ir krāptas kratom. Piemēram, Narkotiku apkarošanas aģentūra teica Apgrieztā novembrī federālie regulatori, iespējams, padarītu kratom nelikumīgu vai vismaz nopietni samazinātu to; DEA 2016.gadā neveiksmīgi mēģināja to aizliegt. Zāļu opioīdu līdzīgās īpašības ir ieguvušas Pārtikas un zāļu pārvaldes, kuras augstākās amatpersonas apgalvo, ka kratom nav likumīga medicīniska mērķa, un ir publiskojuši vairākus publiskus brīdinājumus par dažiem kratom zīmoliem, kuriem ir Salmonella piesārņojumu.

Bet kratom ir parādījis spēcīgu potenciālu, lai palīdzētu hroniskām sāpēm un cilvēkiem ar opioīdu lietošanas traucējumiem, kas to lieto kā alternatīvu recepšu vai nelikumīgu opioīdu lietošanai. McMahon ir pārliecināts, ka mums ir pilnībā jāsaprot rūpnīca, lai radītu saprātīgus, zinātniski pamatotus noteikumus.

“Šī stipendija, papildus koncentrējoties uz šiem diviem alkaloīdiem, ir ļoti ieinteresēta arī vairākos citos alkaloīdos, kas nav apspriesti,” saka McMahon. „Viņi atrodas relatīvi zemās koncentrācijās, tāpēc viņi bieži tiek ignorēti, bet mēs uzskatām, ka, ja mēs gribam saprast augu augu un cilvēku lietošanu, tad ir svarīgi sākt saprast, ko katrs atsevišķais alkaloīds augā dara."

Vairāk nekā Mitragynine

Jau vairākus gadus mitragynīns un 7-hidroksimitragynīns, divi pazīstamākie aktīvie alkaloīdi kratomā, ir saņēmuši lielāko daļu zinātnieku un regulatoru uzmanību. Pētījumi rāda, ka šie alkaloīdi aktivizē organisma opioīdu receptorus tādā veidā, kas ir līdzīgs labi zināmiem opioīdiem, piemēram, morfīnam, heroīnam un fentanilam, bet bez tāda paša veida elpošanas nomākuma, kas var izraisīt nāvi no šīm zālēm. Oktobrī pētnieku komanda identificēja abu alkaloīdu nāvējošās devas - īsi sakot, tās ir ļoti augstas devas, ko lielākā daļa kratoma tējas dzirdinātāju nekad neuzņems. Bet mitragynīns un 7-hidroksimitragynīns nav vienīgie alkaloīdi kratomā.

Nesenie pētījumi, ko līdzautors kopīgi pētījis NIDA projektā, Chris McCurdy Ph.D., arī stingri iesaka, ka ir vērts aplūkot citus kratoma alkaloīdus. McCurdy, medicīnas ķīmijas profesors UF Farmācijas koledžā, parādīja a Planta Medica novembrī papīrs, kurā žurkām, kas patērēja kratom tējas šķīdumu, bija augstāks mitragynīna līmenis asinīs nekā žurkām, kurām bija tikai ekstrakts, kas liecina, ka citiem alkaloīdiem ir nozīme mitragynīna absorbēšanā.

Šāda veida pētījumi var palīdzēt noskaidrot strīdīgos ziņojumus un pētījumus, kas nāk no federālajiem regulatoriem. FDA sponsorēta analīze no februāra parādīja, ka, pamatojoties uz datora modeli, kā mitragynīns un 7-hidroksimitragynīns varēja aktivizēt opioīdu receptorus, kratom ir opioīds un tādēļ tas ir stingri jākontrolē. Taču FDA analīzes kritiķi norādīja, ka tā datora modelis nedod pilnīgu priekšstatu par kratom drošības profilu. McCurdy iepriekšējie pētījumi liecina, ka attēls ir sarežģītāks nekā vienkārša atbilde uz jautājumu par to, vai kratom ir opioīds, piemēram, morfīns vai fentanils.

Izvairīšanās no ļaunprātīgas izmantošanas

Papildus dažādu kratomu savienojumu izpētei komanda pētīs, vai laboratorijas dzīvnieki reaģē uz kratom tādā veidā, kā viņi reaģē uz morfīnu, pārbaudot to vēlmi pašam administrēt kratom. Tam būtu jāatspoguļo narkotiku atkarības īpašības.

„Ir daži pierādījumi, ka mans līdzstrādnieks Dr. McCurdy ir publicējis, ka 7-hidroksimitragynīnam ir lielāks ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls, ja jūs to darīsiet, vai ļaunprātīgu atbildību, nekā mitragynīns,” saka McMahon. Minētais pētījums, kas tika publicēts jūnijā, parādīja, ka žurkām, ievadot šo iespēju, pašnodarbināsies 7-hidroksimitragynīns, bet tās pašas neinvestēs mitragynīnu. McMahon piebilst, ka viņu komanda ir atradusi pierādījumus tam, ka 7-hidroksimitragynīns ir tikai lapās, kad tās ir sakarsētas, lai tās izžāvētu, un, iespējams, kratomās lapās uz koku faktiski nepastāv, padarot attēlu vēl sarežģītāku.

Pētnieki cer, ka, balstoties uz šiem pētījumiem, varēs balstīties uz iepriekšējām kratomu izpratnēm, un varbūt vissvarīgāk, viņi cer, ka viņu darbs novedīs pie cilvēka izmēģinājumiem nākamajā pusgadā.

“Es uzskatu, ka ir liels interesi veikt kontrolētus cilvēka pētījumus ar šiem alkaloīdiem,” saka McMahon. „Es ceru, ka šie eksperimenti būs galvenie NIH un Nacionālā narkomānijas apkarošanas institūta prioritāšu sarakstā, un es esmu pārliecināts, ka teiksim lielus centienus, lai šie izmēģinājumi tiktu uzsākti nākamo piecu gadu laikā. Tāpēc es domāju, ka tas notiks noteikti."

Neskatoties uz FDA administratoru Scott Gottlieb, MD publiskajiem komentāriem par kratom, kas tika kritizēti kā klasiskās narkotiku apkarošanas taktika, pētnieki ir optimistiski, ka NIH finansē objektīvas informācijas meklēšanu par narkotiku, ko federālie regulatori ir izrādījuši pārāk. -liegs aizliegt pēdējos gados.

"Mēs visi esam vienisprātis, ka kvalificētāki indivīdi veic šos novērtējumus, un lielāka vienošanās starp dažādiem indivīdiem, kuri veic šos novērtējumus, jo labāk", saka McMahon.