R.H
Laika posmā no 1999. līdz 2016. gadam vairāk nekā 200 000 amerikāņu ir miruši no pārdozēšanas, kas saistīta ar recepšu opioīdiem, un zinātnieki ir smagi meklē jaunus, ne atkarību izraisošus pretsāpju līdzekļus, kas varētu droši aizstāt šīs zāles. Tagad, pētnieku komanda, kas publicē Zinātnes translācijas medicīna tas ir tieši tas, kas viņiem ir - jauns, ļoti efektīvs pretsāpju līdzeklis, kam nav nekādas acīmredzamas atkarības īpašības.
Zāles, ko sauc par AT-121, ir vērstas uz tādiem pašiem spēcīgiem sāpju mazinošiem opioīdu receptoriem smadzenēs, ko dara tradicionālie pretsāpju līdzekļi, bet ar vienu galveno atšķirību: tā arī bloķējas uz otru receptoru grupu, ko sauc par nociceptīna / orphanin FQ peptīdu (NOP) receptoriem, kas bloķē smadzeņu atkarības veidošanās reakciju.
“Ir patiešām aizraujoši redzēt, ka šim savienojumam ir divējāda darbība,” Wei Forest universitātes farmakoloģijas profesors Mei-Chuan Ko, jaunā pētījuma par rēzus pērtiķiem vecākais autors, stāsta Apgrieztā. “Tāpēc tas ir gan drošs, gan ne-atkarīgs.”
Tradicionālie pretsāpju līdzekļi saistās tikai ar mu receptoriem, kas atrodas uz neironiem visā smadzenēs un muguras smadzenēs, Ko saka. Kad aktivizēti, mu receptorus aktivizē molekulāro kaskādi šūnās, kas izraisa sāpju mazināšanos. Tie ir tie paši, kas ir atbildīgi par „skrējēja augsto”, kas rodas, kad ķermenis atbrīvo dabiskas sāpju mazināšanas molekulas. Bet opioīdu zāles, piemēram, morfīns, aktivizē arī citus proteīnus tajā pašā signalizācijas ceļā, kas izraisa aizcietējumus un elpošanas ātruma samazināšanos, kā arī palielina toleranci laika gaitā.
NOP tomēr neitralizē dažus mu receptoru efektus - izšķiroši, bauda, kas galu galā noved pie atkarības smadzenēs. Šķiet, ka abu ceļu aktivizēšana palielina sāpju mazināšanos, bloķējot euforiju, Ko saka.
Zāles, kas pārbaudītas pērtiķiem, bija 100 reizes labākas, lai samazinātu sāpes nekā morfīns. Pērtiķiem, kas saņēma nelielu AT-121 devu, vairākus minūtes bija gatavi turēt astes neērti siltajā ūdenī 50 ° C (122 ° F) temperatūrā, turpretim tiem bija nepieciešama daudz lielāka morfīna deva. Pērtiķiem arī paši tika ievadītas dažādas zāles, piemēram, kokaīns un oksikodons, bet tie, visticamāk, pašregulēja AT-121 nekā sāls šķīdums, kas ir daudzsološa norāde par to ne-atkarību, saka Ko. Turklāt zāles neizraisīja elpošanas problēmas, piemēram, tradicionālie opioīdi.
Citi sāpju pētnieki agrāk ir mēģinājuši atrast līdzīgas problēmas. Daži ir mēģinājuši mainīt oksikodona ķīmisko struktūru tā, lai tas lēnāk šķērsotu asins un smadzeņu barjeru, bet citi izstrādā zāles, kurām nav noteiktu blakusparādību, piemēram, elpošanas ātruma samazināšanās. Bet lielākā daļa alternatīvu joprojām rada vieglu augstumu, kas varētu likt cilvēkiem atkarību, Ko saka.
Viņa komanda cer veikt detalizētākus pētījumus, lai noteiktu vislabāko zāļu devu un zāļu formu, pirms turpināt klīniskos pētījumus ar cilvēkiem. Bet tas tomēr var aizņemt vēl divus līdz trīs gadus, Ko atzīst. "Tā ir pilnīgi jauna ķīmija," viņš saka.
Pretsāpju līdzekļi: zinātnieki izdomāja, kā sabojāt sāpes no ciešanām
Divi zinātnieki Stanfordas universitātē uzskata, ka labākais veids, kā cīnīties pret pastāvīgām sāpēm, ir mainīt sāpju sajūtu. Nosakot šūnas, kas padara kontroles emocionālās reakcijas uz sāpēm, viņi domā, ka mēs varam padarīt sāpes mazāk nepatīkamas.
Maine jūras aļģes ir jaunā kāposti, saka eksperimentālais Portland šefpavārs David Levi
Lai paliktu uzticīgi viņa restorāna ambiciozajam, stingri hiperlokālajam ētam, Vinlanda David Levi ir spiesta iepazīties ar dažiem negaidītiem produktiem. Protams, Levi ir labi izmantojis omārus un gliemenes Maine ir slavens, bet viņš cenšas arī piespiest savus klientus - lai viņi varētu atkārtoti izskatīt savu ainavu ...
Fentanils ir spēcīgāks nekā jebkurš opioīds un tas nogalina ikdienas narkotiku lietotājus
Opiātu atkarīgie, kas atrodas uz ziemeļiem no robežas, tiek izlaupīti pa izgāztuvēm, cerot gūt sīkus narkotiku ielāpus, kas satur narkotiku Fentanils. Ja viņi ir laimīgi, būs pietiekami daudz narkotiku, kas atstāta uz sloksnes, lai noņemtu vai iesūktu, garantējot augstvērtīgu euforu, kas atgādina morfīna skalu. Ja viņi patiešām l ...